Эспиро
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эспиро. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эспиро в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эспиро при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности или ХСН у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Эспиро - диуретическое калийсберегающее средство. Эплеренон (действующее вещество препарата Эспиро) обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов, и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и в патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT на электрокардиограмме (ЭКГ) не выявлено у здоровых добровольцев.
Состав
Эплеренон + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% - через почки.
Показания
- инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН): в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью 2 функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA) при сниженной фракции выброса левого желудочка (менее 35%).
Формы выпуска
Таблетки 25 мг и 50 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови.
При концентрации калия в сыворотке крови менее 5 ммоль/л дозу препарата Эспиро с 25 мг через день увеличивают до 25 мг 1 раз в сутки, а с 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки. При уровне калия от 5,0 до 5,4 ммоль/л доза остается прежней. При уровне калия от 5,5 до 5,9 ммоль/л - дозу снижают с 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки, с 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день, а с 25 мг через день - временная отмена препарата. При концентрации калия в сыворотке крови более 6,0 ммоль/л препарат следует отменить.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность 2 функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано выше.
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит менее 5 ммоль/л.
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Эспиро, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
- пиелонефрит (воспаление почек);
- фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки);
- другие инфекции;
- эозинофилия;
- гипотиреоз (состояние, обусловленное длительным, стойким недостатком гормонов щитовидной железы);
- гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия;
- дегидратация (обезвоживание организма);
- бессонница;
- головокружение, головная боль;
- обморок;
- гипестезия (пониженная чувствительность к реальным раздражителям);
- фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия);
- левожелудочковая недостаточность;
- тахикардия (увеличение ЧСС);
- выраженное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия (падение АД при резкой смене положения тела);
- тромбоз артерий нижних конечностей;
- кашель;
- диарея, запор;
- тошнота, рвота;
- метеоризм (вздутие живота);
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- повышенное потоотделение;
- боль в спине;
- судороги икроножных мышц;
- мышечно-скелетные боли;
- нарушение функции почек;
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
- ангионевротический отек;
- астения (нервно-психическая слабость);
- недомогание;
- повышение концентрации мочевины, креатинина;
- снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста;
- повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Противопоказания
- клинически значимая гиперкалиемия;
- концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью 2 функционального класса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- концентрация креатинина в плазме крови более 2 мг/дл (или более 177 ммоль/л) у мужчин или более 1,8 мг/дл (или более 159 ммоль/л) у женщин;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата Эспиро у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Применение у детей
Не рекомендуется назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови.
Особые указания
Гиперкалиемия
При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется.
Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени препарат Эспиро не изучался, поэтому его применение противопоказано.
Индукторы CYP3A4
Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата Эспиро.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие Эспиро с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения Эспиро потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительный средства (НПВС): лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с Эспиро повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина 2: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина 2 следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина 2 (АРА 2) с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с Эспиро может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с Эспиро может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: площадь под фармакокинетической кривой (AUC) дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы CYP3A4:
- сильные ингибиторы CYP3A4: при применении Эспиро со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано;
- слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.
Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с Эспиро вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Аналоги лекарственного препарата Эспиро
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Инспра;
- Иплерон;
- Риолма;
- Эпленор.
Аналоги препарата Эспиро по фармакологической группе (диуретики):
- Акрипамид;
- Акутер;
- Арифам;
- Арифон;
- Ацетазоламид;
- Березовые почки;
- Бритомар;
- Бруснивер;
- Брусники листья;
- Бруснилан;
- Верошпирон;
- Гидрохлоротиазид;
- Гинджалелинг;
- Гипотиазид;
- Горца птичьего трава;
- Диакарб;
- Диакардплюс;
- Диувер;
- Зокардис плюс;
- Индап;
- Индапамид;
- Индапрес
- Инспра;
- Канефрон Н;
- Кукурузы столбики с рыльцами;
- Лазикс;
- Леспенефрил;
- Леспефрил;
- Лопуха корни;
- Лотонел;
- Маннит;
- Маннитол;
- Марелин;
- Можжевельника плоды;
- Нефростен;
- Норматенс;
- Оксодолин;
- Ортосифона тычиночного листья;
- Равел СР;
- Ретапрес;
- Риолма;
- Спиронолактон;
- Толофитин;
- Теветен Плюс:
- Толокнянки листья;
- Торасемид;
- Триамтел;
- Тригрим;
- Урифлорин;
- Фитолизин;
- Фелозилит;
- Фитофрон;
- Фуросемид;
- Цимициклим;
- Эквапресс;
- Эпленор.
Отзыв врача кардиолога
Препарат Эспиро назначаю своим пациентам в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности только в тех случаях, когда есть возможность контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Без этого исследования невозможно скорректировать дозу лекарства и подобрать оптимальную для конкретного человека. Пациенты, получающие таблетки Эспиро, отмечают увеличение числа мочеиспусканий и количества выделяемой мочи, уменьшение отеков на нижних конечностях. Терапия препаратом Эспиро переносится неплохо. Аллергических реакций на препарат в моей практике не было. Из побочных явлений я сталкивалась с жалобами на головокружение, сильное снижение давления.
