Заласта

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Заласта. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Заласты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Заласты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении и других психозов, аффективных и бредовых расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Заласта - антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; альфа1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин (действующее вещество препарата Заласта) селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в том числе бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Состав

Оланзапин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 5-8 часов. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина. Связывание с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином. Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению.

Показания

• лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в том числе бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в том числе эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
• лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с психотическими проявлениями или без них и с быстрой сменой фаз или без нее.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг (Заласта).

Таблетки диспергируемые в полости рта 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг (Заласта Ку таб).

Инструкция по применению и режим дозирования

Оланзапин допускается принимать вне зависимости от времени приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на всасывание препарата. При отмене оланзапина дозу следует снижать постепенно.

Таблетки Заласта

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина - 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальные или смешанные эпизоды биполярного аффективного расстройства: начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки (при монотерапии) или 10 мг в сутки (в составе комбинированной терапии).

Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим Заласту для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. Если возникает новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, терапию оланзапином следует продолжить (при необходимости откорректировав дозу), прибегнув к дополнительной терапии для лечения нарушения настроения в соответствии с клинической необходимостью.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращении рецидива биполярного расстройства допускается впоследствии подбирать дозу индивидуально (в диапазоне 5-20 мг 1 раз в сутки) в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной следует проводить только после оценки клинической картины и с интервалами не менее чем 24 часа.

Таблетки Заласта Ку таб

Препарат Заласта Ку таб - таблетки, диспергируемые в полости рта. Быстро растворяется в полости рта под действием слюны, после чего легко проглатывается. Поскольку таблетки хрупкие, после извлечения из блистера их следует принять незамедлительно. В качестве альтернативы, непосредственно перед приемом, таблетку можно растворить в полном стакане воды.

Порядок извлечения таблетки из упаковки:

• взять блистер, согнуть по линии разлома;
• вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги;
• извлечь таблетку;
• немедленно положить ее на язык.

Препарат Заласта Ку таб, таблетки, диспергируемые в полости рта, биоэквивалентен препарату Заласта, таблетки. Препарат Заласта Ку таб применяется в том же количестве и с той же частотой, что и препарат Заласта. Таблетки, диспергируемые в полости рта, могут применяться вместо оланзапина в лекарственной форме таблетки.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• акатизия (постоянное или периодически возникающее неприятное чувство внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу);
• паркинсонизм;
• дискинезия (внезапно возникающие непроизвольные движения в различных группах мышц);
• судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе);
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
• потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота (при резкой отмене оланзапина);
• артериальная гипотензия или пониженное артериальное давление (АД), в том числе ортостатическая гипотензия (выраженное падение АД при резкой смене положения тела);
• брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС));
• увеличение интервала QTc на электрокардиограмме (ЭКГ);
• желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть;
• тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен);
• транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе запоры и сухость во рту;
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• прибавка веса;
• повышение аппетита;
• гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход;
• гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
• гипотермия (пониженная температура тела);
• транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз, особенно в начале лечения;
• гепатит (воспаление паренхимы печени, в том числе гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени);
• зозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• рабдомиолиз (синдром, представляющий собой крайнюю степень миопатии и характеризующийся разрушением клеток мышечной ткани, резким повышением уровня креатинкиназы и миоглобина, миоглобинурией, развитием острой почечной недостаточности);
• задержка мочи;
• приапизм (длительная, обычно болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением);
• реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучения);
• аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница;
• астения (нервно-психическая слабость);
• периферические отеки;
• алопеция (облысение);
• гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно приходил к норме без отмены терапии;
• повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации (грудное вскармливание);
• фенилкетонурия (для таблеток Заласта Ку таб).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с ограниченным опытом применения препарата Заласта у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином.

Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии Заластой.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг в сутки.

Особые указания

Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшиеся развитием кетоацидоза или кетоацидотической комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, или с факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии.

При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью.

Препарат Заласта не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в том числе аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска.

При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении.

В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени. У пациентов с изначально повышенными уровнями этих ферментов, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении уровня печеночных ферментов на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить.

Препарат Заласта следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты.

Злокачественный нейролептический синдром - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в том числе оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в том числе Заласту.

Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема Заласты судороги регистрировались редко.

Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата.

У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией.

При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры.

Таблетки Заласта Ку таб содержат аспартам - источник фенилаланина. Препарат может быть небезопасен для людей, страдающих фенилкетонурией.

Учитывая характер действия оланзапина на центральную нервную систему (ЦНС), следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом (алкоголем).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентам следует проявлять осторожность при работе с механизмами, в том числе при управлении автомобилем.

Лекарственное взаимодействие

Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, так как некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Сmах оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию Заластой рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2.

Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема таблеток Заласта.

Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза антацидов, содержащих магний или алюминий, или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства

Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении препарата Заласта с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг за содержанием вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг на 70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя (этанола) вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Заласта

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Зипрекса;
• Золафрен Квик;
• Оланзапин;
• Эголанза.

Аналоги препарата Заласта по фармакологической группе (нейролептики):

• Абилифай;
• Азалептин;
• Амдоал;
• Аминазин;
• Арипризол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Виктоэль;
• Галопер;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрекса;
• Зипсила;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Кетилепт;
• Клозапин;
• Клопиксол;
• Ксеплион;
• Кутипин;
• Латуда;
• Лепонекс;
• Лептинорм;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Меллерил;
• Миренил;
• Модитен;
• Нантарид;
• Неулептил;
• Нормитон;
• Оланекс;
• Оланзапин;
• Парнасан;
• Перициазин;
• Пипортил;
• Пролинат;
• Пропазин;
• Реагила;
• Резален;
• Рилептид;
• Рисперидон;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Сенорм;
• Сизодон-Сан;
• Солиан;
• Сперидан;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тиаприд;
• Тизерцин;
• Тиорил;
• Тразин;
• Труксал;
• Флуфеназин;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Хлорпротиксен;
• Эглек;
• Эглонил;
• Эголанза;
• Эсказин;
• Этаперазин.

Отзыв врача психиатра

Таблетки Заласта - эффективное и удобное в дозировании антипсихотическое лекарственное средство. Пациентам, которые получали этот препарат в период обострения шизофрении и дали хороший результат, я обычно назначаю его и в качестве противорецидивной терапии. На фоне лечения улучшается общее самочувствие и повышается социальная активность пациентов, так как при правильно подобранной дозе психотическая симптоматика становится менее выраженной или совсем минимальной. Лечение препаратом Заласта, как правило, длительное и подразумевающее регулярный прием таблеток. Из побочных эффектов пациенты чаще всего отмечают сухость во рту и сонливость, а в целом препарат переносится неплохо.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: