Артрум
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Артрум. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Артрума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Артрума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, артроза, при болях у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Артрум - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует липосомальные мембраны, при высоких концентрациях подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmах в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин.
При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а Cmax (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови - 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
Показания
Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз;
- слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Формы выпуска
Таблетки пролонгированного действия 150 мг.
Свечи ректальные 100 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) по 50 мг в 1 мл.
Гель для наружного использования 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).
Инструкция по применению и режим дозирования
Применяют внутрь, ректально, парентерально, наружно.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5 -1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
При приеме внутрь дозу и частоту применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.
Ректально - по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Препарат используют для непродолжительного лечения - до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг в сутки.
Применяют наружно 2-3 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко - геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: часто - бессонница, депрессия, астения; нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна - желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гематурия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Прочие: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Местные реакции: при ректальном применении - ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- хроническая диспепсия;
- 3 триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет;
- для ректального применения - воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
- язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
- дислипидемия;
- умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
- хроническая сердечная недостаточность (2-4 ФК по классификации NYHA);
- артериальная гипертензия;
- заболевания крови;
- дегидратация;
- сахарный диабет;
- курение;
- пожилой возраст;
- длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов или ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в 3 триместре беременности. Применение в 1 и 2 триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина 2 (АРА 2) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).
Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА 2, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом (алкоголем) повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Аналоги лекарственного препарата Артрум
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аркетал Ромфарм;
- Артрозилен;
- Быструм Форте;
- Быструмгель;
- Быструмкапс;
- Валусал;
- Кетопрофен Велфарм;
- Камериум;
- Кетонал;
- Кетонал Актив;
- Кетонал Актив Плюс;
- Кетонал Дуо;
- Кетопровел;
- Кетопрофен;
- Кетопрофен ВП;
- Кетопрофен Врамед;
- Кетопрофен ДС;
- Кетопрофен МВ;
- Кетопрофен Органика;
- Кетопрофен Акос;
- Кетопрофен Вертекс;
- Кетопрофен ЛОР;
- Кетопрофен Лекфарм;
- Кетопрофен СОЛОфарм;
- Кетопрофен Тева;
- Кетопрофен Эском;
- ОКИ;
- ОКИ АКТ;
- Пенталгин экстра-гель;
- Спазгель;
- ТриоСмарт;
- Фламакс;
- Фастум;
- Феброфид;
- Фламакс форте;
- Флексен.
