Панклав
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Панклав. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Панклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Панклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, гайморита, уретрита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Панклав - антибактериальная комбинация, состоящая из амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавуланата калия (калиевая соль клавулановой кислоты).
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Панклав защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Состав
Амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) + Клавулановая кислота (в форме смеси калия клавуланата и целлюлозы микрокристаллической (1:1)) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата Панклав, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желадочно-кишечного тракта или ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Панклав оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции амоксициллина и/или клавулановой кислоты в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после приема внутрь 1 таблетки амоксициллин + клавулановая кислота, 250 мг+125 мг или 500 мг+125 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Показания
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛOP-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
- инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
- инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости возможно проведение длительной терапии;
- одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;
- другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Панклав, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ.
Амоксициллин с клавулановой кислотой также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг (Панклав).
Таблетки, покрытые оболочкой 875 мг + 125 мг (Панклав 2Х).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на амоксициллин + клавулановая кислота в лекарственных формах для перорального применения).
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более
При инфекциях легкой и средней степени тяжести - по 1 таблетке 250 мг+125 мг 3 раз в сутки.
При тяжелом течении инфекций - по 1 таблетке 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Две таблетки препарата Панклав по 250 мг+125 мг не эквивалентны одной таблетке препарата Панклав по 500 мг+125 мг, поскольку они содержат разное количество клавулановой кислоты.
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
У детей до 12 лет рекомендуется использовать другие лекарственные формы амоксициллина c клавулановой кислотой.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано для взрослых с нарушениями функции почек.
Побочное действие
- кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения;
- обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия;
- удлинение времени кровотечения и протромбинового времени;
- эозинофилия;
- тромбоцитоз;
- анемия;
- ангионевротический отек;
- анафилактические реакции;
- синдром, сходный с сывороточной болезнью;
- аллергический васкулит;
- головокружение;
- головная боль;
- обратимая гиперактивность;
- судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата);
- бессонница;
- возбуждение;
- тревога;
- изменение поведения;
- диарея;
- тошнота, рвота;
- нарушение пищеварения;
- антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит);
- черный «волосатый» язык;
- гастрит;
- стоматит;
- умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ (данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна);
- гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию другими антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами);
- увеличение концентрации билирубина и ЩФ;
- сыпь, зуд, крапивница;
- многоформная эритема;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- токсический эпидермальный некролиз;
- буллезный эксфолиативный дерматит;
- острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром);
- интерстициальный нефрит;
- кристаллурия;
- гематурия.
Противопоказания
- предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
- детский возраст до 12 лет или масса тела менее 40 кг;
- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата; бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение комбинации амоксициллин + клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Препарат Панклав не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Панклав можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет или массе тела менее 40 кг.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции режима дозирования.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Панклав необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Панклав и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов или ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Панклав не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Панклав может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
Антибиотико-ассоциированный колит отмечался на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, степень тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассмотреть этот диагноз у пациентов с диареей, возникшей во время или после введения любого из антибиотиков. При развитии антибиотико-ассоциированного колита прием препарата Панклав необходимо незамедлительно отменить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. В этой ситуации препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
В целом, комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Побочные эффекты со стороны печени отмечались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могли быть связаны с продолжительным лечением. У детей эти явления отмечались очень редко. Во всех группах пациентов признаки и симптомы появляются, как правило, во время или вскоре после окончания лечения, однако в отдельных случаях они могут проявиться через несколько недель после окончания лечения. Обычно они обратимы. Побочные эффекты со стороны печени могут быть тяжелыми, очень редко сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях они отмечались у пациентов с тяжелым основным заболеванием либо же при одновременном применении других лекарственных препаратов, способных воздействовать на печень.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата следует снижать соответственно степени нарушения.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Прием комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Феллинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.
Злоупотребление и лекарственная зависимость
Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку препарат может вызывать нежелательные реакции (например, головокружение, судороги), необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Панклав и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому одновременное применение препарата Панклав и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Панклав и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, Панклав может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Панклав с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO следует тщательно контролировать; при назначении или отмене препарата Панклав может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Аналоги лекарственного препарата Панклав
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Амоксиван;
- Амоксиклав;
- Амоксиклав Квиктаб;
- Амоксициллин + Клавулановая кислота;
- Арлет;
- Аугментин;
- Аугментин ЕС;
- Бетаклав;
- Верклав;
- Клавамокс;
- Кламосар;
- Медоклав;
- Новаклав;
- Панклав 2Х;
- Ранклав;
- Рапиклав;
- Фибелл;
- Флемоклав Солютаб;
- Фораклав;
- Экоклав.
Аналоги по фармакологической группе (пенициллины в комбинациях):
- Амибактам;
- Амоксиван;
- Амоксиклав;
- Амоксиклав Квиктаб;
- Амоксициллин + Клавулановая кислота;
- Амоктам;
- Ампиокс;
- Ампициллин + Сульбактам;
- Арлет;
- Аугментин;
- Аугментин ЕС;
- Бетаклав;
- Бициллин 3;
- Бициллин 5;
- Верклав;
- Джамсул;
- Клавамокс;
- Кламосар;
- Комплисан;
- Ланцид Кит;
- Либакцил;
- Медоклав;
- Новаклав;
- Оксамп;
- Оксамсар;
- Панклав;
- Панклав 2Х;
- Пенсилина;
- Пилактам;
- Пиперациллин + Тазобактам;
- Ранклав;
- Рапиклав;
- Сантаз;
- Сульмацефта;
- Сультасин;
- Тазоцин;
- Тациллин Дж;
- Трифамокс ИБЛ;
- Фибелл;
- Флемоклав Солютаб;
- Фораклав;
- Экоклав.
