Телмиста
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Телмиста. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Телмисты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Телмисты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии или повышенного давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Телмиста - антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина 2 (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина 2 на них не известно. Телмисартан (действующее вещество препарата Телмиста) снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу 2), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Состав
Телмисартан + вспомогательные вещества.
Телмисартан + Амлодипинаа безилат + вспомогательные вещества (Телмиста АМ).
Телмисартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Телмиста Н).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1000 мл/мин (почечный кровоток - 1500 мл/мин).
Амлодипин
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmах в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер или ГЭБ и плацентарный барьер.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема амлодипина период полувыведения варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Удлинение периода полувыведения у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 часов).
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 часа. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Период полувыведения - 10-15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что период полувыведения гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения около 34 часов.
Показания
- артериальная гипертензия.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг, 40 мг и 80 мг (Телмиста).
Таблетки 5 мг + 40 мг, 5 мг + 80 мг, 10 мг + 40 мг, 10 мг + 80 мг (Телмиста АМ).
Таблетки 12,5 мг + 40 мг, 12,5 мг + 80 мг, 25 мг + 80 мг (Телмиста Н).
Инструкция по применению и дозировка
Телмиста
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз в сутки). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Телмиста АМ
Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Данную комбинацию можно назначать пациентам, получающим телмисартан и амлодипин в тех же дозах в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению.
Препарат можно назначать пациентам, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются побочные реакции, ограничивающие прием препарата, например, периферические отеки, могут перейти на прием данной комбинации в дозе 40/5 мг 1 раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общий ожидаемый антигипертензивный эффект.
Лечение артериальной гипертензии у пациента можно начинать с применения данной комбинации в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата - 40/5 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых необходимо более значительное снижение АД, могут начинать прием препарата в дозе 80/5 мг 1 раз в сутки.
Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, дозу препарата можно постепенно увеличивать до максимальной - 80/10 мг 1 раз в сутки.
Препарат можно применять вместе с другими гипотензивными препаратами.
Телмиста Н
Принимают внутрь 1 раз в сутки.
Разовая доза комбинации телмисартан + гидрохлоротиазид составляет от 40 мг/12.5 мг до 80 мг/25 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг в сутки. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- утомляемость;
- бессонница;
- тревожность;
- депрессия;
- судороги;
- боли в животе;
- диспепсия;
- тошнота;
- диарея;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- кашель;
- фарингит;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- снижение уровня гемоглобина;
- сыпь;
- ангионевротический отек;
- периферические отеки;
- инфекции мочевыводящих путей;
- повышение уровня мочевой кислоты;
- гиперкреатининемия;
- выраженное снижение АД;
- сердцебиение;
- боль в груди;
- боль в пояснице;
- миалгия;
- артралгия;
- гиперкалиемия;
- анемия;
- гиперурикемия;
- гриппоподобный синдром.
Противопоказания
- обструкция желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к телмисартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Телмиста противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют, поэтому применение препарата в возрасте до 18 лет противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Телмиста
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Микардис;
- Телзап;
- Телминорм;
- Телмисартан;
- Телмиста АМ;
- Телмиста Н;
- Телпрес;
- Телсартан.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эссенциальной артериальной гипертензии):
- Амлодипин;
- Анаприлин;
- Арител;
- Арифон;
- Арифон ретард;
- Атенолол;
- Берлиприл;
- Беталок;
- Бисопролол;
- Валз;
- Валсартан;
- Вальсакор;
- Вамлосет;
- Верапамил;
- Верошпирон;
- Гипотиазид;
- Диротон;
- Диротон Плюс;
- Диувер;
- Зокардис;
- Индап;
- Индапамид;
- Калчек;
- Капозид;
- Капотен;
- Каптоприл;
- Карведилол;
- Кардилопин;
- Конкор;
- Кордафлекс;
- Леркамен;
- Лизиноприл;
- Лозап;
- Лориста;
- Метопролол;
- Моксонидин;
- Небиволол;
- Небилет;
- Нолипрел;
- Нормодипин;
- Периндоприл;
- Перинева;
- Престанс;
- Престариум;
- Раунатин;
- Спиронолактон;
- Торасемид;
- Тулип;
- Фелодипин;
- Фозикард;
- Хартил;
- Эгилок;
- Эдарби;
- Эдарби Кло;
- Эналаприл;
- Энам;
- Энап.
