Урорек
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урорек. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урорека в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урорека при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы или ДГПЖ у мужчин. Состав препарата.
Урорек - высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле простаты и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада альфа1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина (действующего вещества препарата Урорек) к альфа1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Состав
Силодозин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая Тmax примерно до 1 ч, и оказывает минимальное влияние на AUC.
Метаболизм и выведение
Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей. Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.
Показания
- лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Формы выпуска
Капсулы 4 мг и 8 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и дозировка
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз в сутки, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг в сутки. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не рекомендуется.
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
- аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани);
- снижение либидо;
- головокружение;
- потеря сознания;
- синкопе;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- ортостатическая гипотензия;
- снижение АД;
- заложенность носа;
- диарея;
- тошнота;
- сухость во рту;
- отклонение от нормы показателей функции печени;
- сыпь;
- кожный зуд;
- крапивница;
- лекарственный дерматит;
- ретроградная эякуляция;
- анэякуляция;
- эректильная дисфункция;
- интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
С осторожностью
- при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Урорек предназначен только для мужчин.
Применение у детей
Препарат Урорек не применялся в педиатрической практике по данным показаниям. Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.
Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать - принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-адреноблокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и периода полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы ФДЭ5
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз в сутки не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.
Аналоги лекарственного препарата Урорек
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Урорек не имеет.
Аналоги по лечебному эффекту (средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики):
- Аводарт;
- Аденопросин;
- Алфупрост МР;
- Альфинал;
- Артезин;
- Артезин ретард;
- Биопрост;
- Витапрост;
- Витапрост Плюс;
- Витапрост форте;
- Гардиум;
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Доксазозин;
- Дуодарт;
- Дутастерид;
- Дутастерон;
- Камирен;
- Корнам;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Пенестер;
- Пермиксон;
- Предстал;
- Проскар;
- Простагерб Н;
- Простагут форте;
- Простакор;
- Простамол Уно;
- Простанорм;
- Простаплант;
- ПростатОфф;
- Простатилен;
- Профлосин;
- Ректаур;
- Сампрост;
- Сетегис;
- Сонизин;
- Спеман;
- Стапредин;
- Тадимакс;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Теразозин;
- Товиаз;
- Тыквеол;
- Урокард;
- Уропрост;
- Урофин;
- Финаст;
- Финастерид;
- Фокусин;
- Цернилтон;
- Цернилтон форте;
- ЭФФЕКС Красный корень.
