Зипрекса
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зипрекса. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зипрексы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зипрексы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, биполярных и бредовых расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Зипрекса - антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; альфа1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин (действующее вещество препарата Зипрекса) селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.
При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.
Состав
Оланзапин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.
При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер или ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.
Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
У здоровых добровольцев после приема внутрь период полувыведения оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).
Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.
Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.
У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.
Показания
- лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
- лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг (Зипрекса).
Таблетки диспергируемые 5 мг и 10 мг (Зипрекса Зидис).
Инструкция по применению и дозировка
Начальная доза составляет 10-15 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг в сутки. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг в сутки, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг в сутки.
Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.
Побочное действие
- нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа);
- сонливость;
- акатизия;
- головокружение;
- судорожные припадки;
- злокачественный нейролептический синдром или ЗНС;
- увеличение массы тела;
- периферические отеки;
- увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина);
- гипергликемия;
- диабетическая кома;
- диабетический кетоацидоз;
- ортостатическая гипотензия;
- брадикардия;
- запоры;
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- повышение активности АЛТ и АСТ;
- гепатит;
- фотосенсибилизация;
- сыпь;
- приапизм;
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
- астения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к оланзапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Зипрекса при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг в сутки.
Особые указания
С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.
С осторожностью применять у пациентов:
- с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами;
- с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.
- с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе;
- с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе;
- с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.
В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.
При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.
Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом (алкоголем).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом (алкоголем) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.
Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.
Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.
Аналоги лекарственного препарата Зипрекса
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Заласта;
- Заласта Ку-таб;
- Зипрекса Зидис;
- Золафрен Квик;
- Оланзапин;
- Эголанза.
Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):
- Азалепрол;
- Азалептин;
- Алимемазина тартрат;
- Аминазин;
- Арипипразол;
- Арипризол;
- Бетамакс;
- Галоперидол;
- Гедонин;
- Дроперидол;
- Заласта;
- Заласта Ку-таб;
- Зелдокс;
- Зилаксера;
- Зипрекса Зидис;
- Инвега;
- Квентиакс;
- Кветиапин;
- Кветитекс;
- Кветитекс Пролонг;
- Кетилепт;
- Клозапин;
- Клозастен;
- Клопиксол;
- Латуда;
- Лепонекс;
- Лептинорм;
- Лимипранил;
- Модитен депо;
- Неулептил;
- Оланзапин;
- Перициазин;
- Пропазин;
- Проперициазин;
- Просульпин;
- Ралотекс;
- Реагила;
- Резален;
- Рексалти;
- Рилепт;
- Рилептид;
- Рисдонал;
- Риспаксол;
- Рисперидон;
- Рисполепт;
- Рисполюкс;
- Риссет;
- Сенорм;
- Сервитель;
- Сердолект;
- Сероквель;
- Солиан;
- Сонапакс;
- Сульпирид;
- Тералиджен;
- Тиаприд;
- Тиапридал;
- Тизерцин;
- Тиодазин;
- Тиоридазин;
- Тиорил;
- Торендо;
- Торендо Ку-таб;
- Тревикта;
- Трифтазин;
- Трифтазина гидрохлорид;
- Труксал;
- Флупентиксол-натив;
- Флуфеназин;
- Флюанксол;
- Хлорпромазин;
- Хлорпротиксен;
- Эглонил;
- Эголанза;
- Этаперазин.
