Ксантинола никотинат
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксантинола никотинат. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксантинола никотината в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксантинола никотината при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбофлебита, болезни Рейно, атеросклероза, инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Ксантинола никотинат - средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Состав
Ксантинола никотинат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь - образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 - карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь - конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После внутримышечном введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания
В составе комплексной терапии:
- облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
- болезнь Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- диабетическая ангиопатия;
- острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен);
- варикозное расширение вен нижних конечностей;
- трофические язвы голеней;
- цереброваскулярная недостаточность;
- синдром Меньера;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушение мозгового кровообращения;
- атеросклероз коронарных артерий;
- гиперхолестеринемия;
- гипертриглицеридемия.
Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг в 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки 150 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Таблетки
Применяют внутрь после еды, начиная со 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в сутки. Таблетки принимают, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения продолжается обычно не менее 2-х месяцев. Повторный курс возможен после консультации врача.
Побочное действие
- возможно снижение АД;
- преходящее ощущение тепла;
- покраснение кожных покровов;
- тошнота;
- диарея;
- анорексия;
- гастралгии;
- при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ;
- головная боль;
- кожный зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок;
- слабость;
- озноб;
- покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства);
- при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе;
- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови;
- может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ксантинола никотинату;
- острое кровотечение;
- острый инфаркт миокарда;
- митральный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- острая почечная недостаточность;
- глаукома;
- 1 триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Аналоги лекарственного препарата Ксантинола никотинат
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ксантинола никотинат УБФ.
Аналоги по фармакологической группе (никотинаты):
- Никотиновая кислота (Ниацин);
- Эндурацин.
