Канамицин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Канамицин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Канамицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Канамицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза, перитонита, остеомиелита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Канамицин - антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия), грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Shigella spp. (шигелла), Salmonella spp. (сальмонелла), Proteus spp. (протей), Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae (клебсиелла), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.
К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Состав
Канамицин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения Cmax при внутримышечном введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Cmax после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи Cmax достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.
Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь - с калом. Период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Для парентерального применения:
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами;
- туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду).
Для приема внутрь:
- кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит);
- подготовка к операциям на органах ЖКТ.
Для местного применения в офтальмологии:
- конъюнктивит;
- блефарит;
- кератит;
- язвы роговицы.
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 500 мг и 1000 мг.
Инструкция по применению и дозировка
При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым внутримышечно или внутривенно (капельно, в виде капельницы) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. Детям вводят только внутримышечно, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки.
При туберкулезе взрослым - 1 г 1 раз в сутки, детям - по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день - перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.
При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг в сутки. Частота применения зависит от показаний.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диарея;
- нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
- синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул);
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
- головная боль;
- сонливость;
- слабость;
- нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки);
- при парентеральном введении (главным образом при внутривенном и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада;
- ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты);
- токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
- неврит слухового нерва;
- при местном применении - ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век;
- увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания;
- жажда;
- нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия);
- кожная сыпь;
- зуд;
- гиперемия кожи;
- лихорадка;
- отек Квинке.
Противопоказания
- нарушение функции печени;
- снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва);
- непроходимость ЖКТ;
- повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
Для парентерального введения:
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- неврит 8 пары ЧМН;
- беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Канамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. с фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.
В период лечения рекомендуется контролировать функцию почек и проводить аудиометрию - не реже 1 раза в неделю при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии и не реже 1 раза в месяц при лечении туберкулеза.
При внутривенном или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести внутривенно раствор хлористого кальция и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады внутривенно введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, у детей в возрасте до 1 месяца.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства или НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Аналоги лекарственного препарата Канамицин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Канамицина кислого сульфат;
- Канамицина моносульфат;
- Канамицина сульфат;
- Канамицина сульфат кислый;
- Канамицина сульфат стерильный.
Аналоги по фармакологической группе (аминогликозиды):
- Алемтоб;
- Амикацин;
- Амикацина сульфат;
- Аминтакс;
- Банеоцин;
- Брамитоб;
- Гентамицин;
- Гентамицина сульфат;
- Изофра;
- Кирин;
- Неомицин;
- Неомицина сульфат;
- Нетилмицин;
- Неттависк;
- Неттацин;
- Полижинакс;
- Полижинакс Вирго;
- Ринобакт;
- Селемицин;
- Стрептомицин;
- Стрептомицина сульфат;
- Тоби;
- Тоби Подхалер;
- Тобрамицин;
- Тобрекс;
- Тобрекс 2Х;
- Тобрисс;
- Тобросопт;
- Трамицент;
- Фрамицетин;
- Фрамицетин ФТ.
