Наклофен
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Наклофен. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Наклофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Наклофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов и боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Наклофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Основной механизм его действия заключается в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2). что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов. простациклина и тромбоксана.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака (действующее вещество препарата Наклофен) способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.
Состав
Диклофенак натрия + вспомогательные вещества.
Диклофенак диэтиламина + Диклофенак натрия + вспомогательные вещества (гель Наклофен).
Диклофенак натрия + Лансопразол + вспомогательные вещества (Наклофен Протект).
Фармакокинетика
Наклофен активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после внутримышечного введения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится быстрее, чем из сыворотки. Практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и сульфатирования. Примерно 70% диклофенака выводится почками в форме фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизмененном виде, остальная часть метаболитов - через кишечник. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры без значимых изменений.
Показания
Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгезирующего эффекта:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит;
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.
Наклофен предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг.
Капсулы с модифицированным высвобождением (Наклофен Дуо).
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Свечи ректальные 50 мг.
Гель для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь или крем).
Капсулы с пролонгированным высвобождением (Наклофен Протект).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 100 мг (Наклофен СР).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет (и весом более 45 кг) - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Капсулы Наклофен Дуо
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам.
Назначается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 75 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Ампулы
Внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов (пациентам с почечной коликой препарат повторно можно ввести через 30 минут). При использовании других лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы - 150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Нельзя смешивать раствор Наклофена с другими препаратами в одном шприце.
Свечи ректальные
Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приему препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Взрослым начальная доза составляет 100-150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки).
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Гель
Наружно. Взрослым и подросткам старше 12 лет полоска геля длиной 5-10 см наносится на пораженную область и осторожно втирается в кожу 2-3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет наносится полоска не более 3 см не чаще 2 раз в день. При использовании препарата более 10 дней следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Капсулы Протект
Набор предназначен для комбинированного приема двух видов капсул. Отдельное применение капсул диклофенака возможно только при отсутствии язвенного поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки и рисков его развития.
Диклофенак
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после еды. Начальная доза - 1 капсула (75 мг) 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза - 2 капсулы/сутки (150 мг). При выраженном болевом синдроме, возможно принять сразу суточную дозу препарата (2 капсулы 1 раз в сутки). В случае эрозивно-язвенного поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки следует ограничить прием 1 капсулой (75 мг) в сутки не более 8 недель.
Лансопразол
Внутрь, целиком, предпочтительно утром, перед приемом пищи.
Начальная доза - 15 мг в сутки (1 капсула). Максимальная доза - 30 мг в сутки (2 капсулы). В случае эрозивно-язвенного поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки следует применять по 30 мг в сутки (2 капсулы). Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушением функции почек и/или печени коррекция дозы не требуется.
При невозможности проглатывания капсулы целиком ее необходимо вскрыть, содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока и проглотить не разжевывая.
Те же действия возможны, если вещество вводится через назогастральный зонд. Длительность применения дозы 30 мг в сутки (2 капсулы) не более 8 недель. Доза 15 мг в сутки (1 капсула) может использоваться до 12 месяцев.
Побочное действие
- эпигастральная боль;
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- диспепсия;
- метеоризм;
- анорексия;
- гастрит;
- проктит;
- кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови);
- язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации);
- гепатит;
- желтуха;
- стоматит;
- глоссит;
- сухость слизистых оболочек (в том числе рта);
- повреждения пищевода;
- диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона);
- панкреатит;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- судороги;
- тревога;
- асептический менингит;
- дезориентация;
- депрессия;
- бессонница;
- ночные «кошмары»;
- раздражительность;
- психические нарушения;
- вертиго;
- нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия);
- нарушение слуха;
- шум в ушах;
- нарушение вкусовых ощущений;
- острая почечная недостаточность;
- гематурия;
- протеинурия;
- интерстициальный нефрит;
- папиллярный некроз;
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз;
- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок
- ангионевротический отек (в т.ч. лица);
- сердцебиение, экстрасистолия;
- боль в груди;
- повышение АД;
- васкулит;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда;
- кашель;
- бронхиальная астма (включая одышку);
- пневмонит;
- отек гортани;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- буллезные высыпания;
- экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона;
- синдром Лайелла;
- эксфолиативный дерматит;
- зуд;
- выпадение волос;
- фотосенсибилизация;
- пурпура, в т.ч. аллергическая.
Противопоказания
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- 3 триместр беременности, период грудного вскармливания;
- ограничения и противопоказания для детского возраста (смотрите ниже по инструкции);
- гиперчувствительность к диклофенаку; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Наклофена у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.
Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказан детям до 15 лет. Раствор для внутримышечного введения, капсулы Дуо и Протект, таблетки СР - противопоказаны детям и подросткам до 18 лет. Гель разрешено использовать с осторожностью у детей после 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 минут до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
С осторожностью следует использовать препарат Наклофен при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.
При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем, рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
С осторожностью следует назначать Наклофен у больных при нарушениях свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Наклофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом (алкоголем), колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Аналоги лекарственного препарата Наклофен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Артрекс;
- Верал;
- Вольтарен;
- Вольтарен Эмульгель;
- Диклак;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Дикловит;
- Диклоген;
- Дикломакс;
- Дикломелан;
- Диклонак;
- Диклонат П;
- Диклоран;
- Диклориум;
- Диклофен;
- Диклофенак;
- Диклофенакол;
- Дифен;
- Доросан;
- Наклоф;
- Наклофен Дуо;
- Наклофен СР;
- Натрия диклофенак;
- Ортофен;
- Ортофер;
- Ортофлекс;
- Раптен Дуо;
- Раптен рапид;
- Ревмавек;
- Реводина ретард;
- Реметан;
- Санфинак;
- СвиссДжет;
- Фелоран;
- Фелоран ретард;
- Флотак.
