Розувастатин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности. Состав



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Розувастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

 

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

 

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

 

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

 

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

 

Состав

 

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

 

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
  • замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

 

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

 

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • невралгия;
  • парестезии;
  • запор;
  • тошнота;
  • абдоминальная боль;
  • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
  • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
  • гастрит;
  • гастроэнтерит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • синусит;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • кашель;
  • диспноэ;
  • пневмония;
  • стенокардия;
  • повышение АД;
  • сердцебиение;
  • вазодилатация;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • артрит;
  • мышечный гипертонус;
  • боль в спине;
  • миопатия;
  • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг);
  • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
  • боль внизу живота;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • ангионевротический отек;
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
  • астенический синдром;
  • анемия;
  • боль в грудной клетке;
  • сахарный диабет;
  • экхимозы;
  • гриппоподобный синдром;
  • периодонтальный абсцесс.

 

Противопоказания

 

Для всех суточных доз:

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • одновременный прием циклоспорина;
  • повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
  • совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • миопатия;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

 

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

 

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
  • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
  • пациенты монголоидной расы.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

 

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

 

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

 

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Особые указания

 

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

 

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

 

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

 

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

 

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

 

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

 

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

 

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

 

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

 

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

 

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

 

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

 

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

 

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

 

Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акорта;
  • Крестор;
  • Мертенил;
  • Розарт;
  • Розистарк;
  • Розувастатин кальция;
  • Розувастатин Канон;
  • Розувастатин СЗ;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Рустор;
  • Сувардио;
  • Тевастор.

 

Аналоги по фармакологической группе (статины):

  • Акорта;
  • Акталипид;
  • Анвистат;
  • Апекстатин;
  • Атеростат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Атор;
  • Аторвастатин;
  • Аторвокс;
  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Вазилип;
  • Зокор;
  • Зокор форте;
  • Зорстат;
  • Кардиостатин;
  • Крестор;
  • Лескол;
  • Лескол форте;
  • Липобай;
  • Липона;
  • Липостат;
  • Липримар;
  • Липтонорм;
  • Ловакор;
  • Ловастатин;
  • Ловастерол;
  • Мевакор;
  • Мертенил;
  • Новостат;
  • Овенкор;
  • Правастатин;
  • Ровакор;
  • Розарт;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Рустор;
  • Симвакол;
  • Симвалимит;
  • Симвастатин;
  • Симвастол;
  • Симвор;
  • Симгал;
  • Симло;
  • Синкард;
  • Тевастор;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Торвалип;
  • Торвас;
  • Тулип;
  • Холетар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: Р, Кардиология | Опубликовал: admin | Просмотров: 18830 | Отзывов: 3
Отзывов (3):
Геннадий Никонович15 сентября 2016 14:03
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Из приведенных форм с содержанием розувастатина принимаю Розувастатин СЗ, переносится нормально, возможных побочных эффектов не ощущаю. Анализы на холестерин после приема пришли в норму.
Капитул20 сентября 2016 16:09
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Розувастатин начал принимать недавно. Анализы покажут, каков он в действии, но в пользу него хочу сказать, что от него нет тех плохих симптомов, как от некоторых других.
Никита8526 сентября 2016 17:32
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Принимаю Крестор, дорогой, но результаты отменные.
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера