Розувастатин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Розувастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

 

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

 

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

 

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

 

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

 

Состав

 

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

 

Показания

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
  • замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

 

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

 

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • невралгия;
  • парестезии;
  • запор;
  • тошнота;
  • абдоминальная боль;
  • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
  • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
  • гастрит;
  • гастроэнтерит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • синусит;
  • бронхиальная астма;
  • бронхит;
  • кашель;
  • диспноэ;
  • пневмония;
  • стенокардия;
  • повышение АД;
  • сердцебиение;
  • вазодилатация;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • артрит;
  • мышечный гипертонус;
  • боль в спине;
  • миопатия;
  • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев - для доз 10 и 20 мг, 3% случаев - для дозы 40 мг);
  • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
  • боль внизу живота;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • ангионевротический отек;
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
  • астенический синдром;
  • анемия;
  • боль в грудной клетке;
  • сахарный диабет;
  • экхимозы;
  • гриппоподобный синдром;
  • периодонтальный абсцесс.

 

Противопоказания

 

Для всех суточных доз:

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • одновременный прием циклоспорина;
  • повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
  • совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • миопатия;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

 

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

 

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
  • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
  • пациенты монголоидной расы.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

 

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

 

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

 

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Особые указания

 

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

 

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

 

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

 

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

 

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

 

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

 

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

 

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

 

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

 

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

 

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

 

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

 

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

 

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

 

Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акорта;
  • Крестор;
  • Мертенил;
  • Розарт;
  • Розистарк;
  • Розувастатин кальция;
  • Розувастатин Канон;
  • Розувастатин СЗ;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Рустор;
  • Сувардио;
  • Тевастор.

 

Аналоги по фармакологической группе (статины):

  • Акорта;
  • Акталипид;
  • Анвистат;
  • Апекстатин;
  • Атеростат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Атор;
  • Аторвастатин;
  • Аторвокс;
  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Вазилип;
  • Зокор;
  • Зокор форте;
  • Зорстат;
  • Кардиостатин;
  • Крестор;
  • Лескол;
  • Лескол форте;
  • Липобай;
  • Липона;
  • Липостат;
  • Липримар;
  • Липтонорм;
  • Ловакор;
  • Ловастатин;
  • Ловастерол;
  • Мевакор;
  • Мертенил;
  • Новостат;
  • Овенкор;
  • Правастатин;
  • Ровакор;
  • Розарт;
  • Розукард;
  • Розулип;
  • Роксера;
  • Рустор;
  • Симвакол;
  • Симвалимит;
  • Симвастатин;
  • Симвастол;
  • Симвор;
  • Симгал;
  • Симло;
  • Синкард;
  • Тевастор;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Торвалип;
  • Торвас;
  • Тулип;
  • Холетар.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (6):
Гости
Геннадий Никонович
Из приведенных форм с содержанием розувастатина принимаю Розувастатин СЗ, переносится нормально, возможных побочных эффектов не ощущаю. Анализы на холестерин после приема пришли в норму.
Гости
Капитул
Розувастатин начал принимать недавно. Анализы покажут, каков он в действии, но в пользу него хочу сказать, что от него нет тех плохих симптомов, как от некоторых других.
Гости
Никита85
Принимаю Крестор, дорогой, но результаты отменные.
Посетители
GALIHA
Здравствуйте. Принимала розувастатин по назначению врача 4 месяца по 10 мг. Холестерин был 6,3, а сейчас 4,2, но появилась боли в молочной железе, признаки гинекомастии (была уже в 2012 году из-за повышения билирубина). Может ли появится вновь гинекомастия из-за приема розувастатина?
Администраторы
admin
GALIHA, В инструкции к Розувастатину о гинекомастии ничего не сказано, зато в качестве побочного эффекта присутствует боль в грудной клетке. Чего гадать, сходите к гинекологу пусть посмотрит, есть ли тот диагноз, что вы предполагаете у себя, сдайте биохимию крови, проверьте ферменты печени и билирубин в том числе и когда будет полная картина состояния здоровья с лечащим врачом примете решение о дальнейшем продолжении или отмене терапии Розувастатином.
Посетители
carat5151
carat5151, Перенес ваш вопрос к препарату Торвакард, где он более уместен.
admin

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей