Мазепин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мазепин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мазепина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мазепина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, невралгии тройничного нерва, нейропатической боли, профилактики психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Мазепин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA (гамма-аминомасляная кислота), которые могут быть связаны с кальциевыми каналами. Также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующего вещества препарата Мазепин) на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона (АДГ), а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Состав
Карбамазепин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм. Период полувыведения составляет 12-29 часов, 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.
Показания
- эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки;
- болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза (нейропатический, боль), в том числе эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия;
- профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции;
- профилактика аффективных и шизоаффективных психозов;
- диабетическая полинейропатия с болевым синдромом;
- несахарный диабет центрального генеза;
- полиурия (увеличенное образование мочи) и полидипсия (неестественно сильная, неутолимая жажда) нейрогормональной природы.
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Дозу препарата Мазепин устанавливают индивидуально.
При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2-3 приема. При необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом в 1 неделю до получения оптимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1,2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.
Побочное действие
- головокружение, головная боль;
- атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
- сонливость;
- диплопия (двоение в глазах), нарушения аккомодации;
- непроизвольные движения;
- нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
- дизартрия (нарушение произношения);
- периферические невриты;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- мышечная слабость;
- симптомы парезов;
- галлюцинации;
- депрессия;
- чувство усталости;
- агрессивное поведение;
- нарушения сознания;
- активизация психозов;
- нарушения вкусовых ощущений;
- шум в ушах;
- гиперакузия (аномально громкое восприятие звука);
- тошнота, рвота;
- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
- повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ);
- сухость во рту;
- повышение активности трансаминаз;
- желтуха, холестатический (вследствие застоя желчи) гепатит;
- диарея или запор;
- снижение аппетита;
- боли в животе;
- нарушения проводимости миокарда;
- брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), аритмии (нарушения сердечного ритма);
- атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) с синкопе (обмороком);
- сердечная недостаточность;
- проявления коронарной недостаточности;
- тромбофлебиты, тромбоэмболия;
- лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
- гранулематозный гепатит;
- гипонатриемия;
- задержка жидкости, отеки;
- увеличение массы тела;
- острая перемежающаяся порфирия (повышенное содержание порфиринов в крови и тканях и усиленное их выделение с мочой и калом);
- дефицит фолиевой кислоты;
- нарушения обмена кальция;
- повышение уровня холестерина и триглицеридов;
- гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
- галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
- нарушения функции щитовидной железы;
- нарушения функции почек;
- интерстициальный нефрит;
- почечная недостаточность;
- диспноэ (одышка);
- пневмониты или пневмонии;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
- лимфаденопатия (увеличение лимфоузлов);
- лихорадка (повышенная температура тела);
- гепатоспленомегалия (увеличение размеров печени и селезенки);
- артралгии (боли в суставах).
Противопоказания
- AV-блокада;
- предшествующая миелодепрессия (угнетение костномозгового кроветворения);
- перемежающаяся порфирия в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и препаратов лития;
- повышенная чувствительность к карбамазепину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения Мазепина при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения Мазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Применение у детей
У детей применяют с осторожностью согласно рекомендациям по дозированию.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют Мазепин у пациентов старше 65 лет.
Особые указания
Мазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей, а также в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют Мазепин при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя (этанола).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения препаратом Мазепин следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.
При одновременном применении Мазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-трансдиол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и Мазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепин-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксидгидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении Мазепина с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в том числе с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении Мазепина с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепин-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении Мазепина с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепин-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.
Аналоги лекарственного препарата Мазепин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Актинервал;
- Загретол;
- Зептол;
- Карбалепсин ретард;
- Карбамазепин;
- Карбапин;
- Карбасан ретард;
- Стазепин;
- Сторилат;
- Тегретол;
- Фимазепсин;
- Финлепсин;
- Эпиал.
Аналоги препарата Мазепин по фармакологической группе (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Альгерика;
- Ацедипрол;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Бензонал;
- Бривиак;
- Валопиксим;
- Вальпроевая кислота;
- Вимпат;
- Габагамма;
- Габапентин;
- Галодиф;
- Гапентек;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Депамид;
- Диазепам;
- Дибуфелон;
- Дифенин;
- Загретол;
- Зеницетам;
- Зептол;
- Зонегран;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Катэна;
- Кеппра;
- Конвалис;
- Конвулекс;
- Конвульсофин;
- Ламиктал;
- Ламотриджин;
- Леветирацетам;
- Летирам;
- Макситопир;
- Малиазин;
- Мисолин;
- Нейронтин;
- Окскарбазепин;
- Паглюферал;
- Прегабалин;
- Примидон;
- Релиум;
- Реплика;
- Ривотрил;
- Ропимат;
- Сабрил;
- Сибазон;
- Сторилат;
- Суксилеп;
- Тегретол;
- Тирапол;
- Топалепсин;
- Топамакс;
- Топиромакс;
- Трилептал;
- Файкомпа;
- Фенобарбитал;
- Финлепсин;
- Хлоракон;
- Эксалиеф;
- Энкорат;
- Эпимакс;
- Эпитерра.
Отзыв врача невролога
Некоторым моим пациентам с эпилепсией хорошо подходит в качестве противосудорожного препарата именно Мазепин. Несколько неудобен он тем, что выпускается только в одной дозировке, что усложняет подбор оптимальной индивидуальной дозы. Я назначаю его не только при эпилепсии. Мазепин хорошо снимает боль и облегчает самочувствие пациентов при невралгии тройничного нерва, когда другие препараты оказываются неэффективными. Отдельные пациенты отмечают, что во время лечения, особенно длительного, испытывают сонливость, головокружение, периодические головные боли. Мне же постоянно приходится контролировать у них картину периферической крови, так как я не раз сталкивалась со снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов.
