Фармадипин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фармадипин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фармадипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фармадипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертонических кризов при артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Фармадипин - селективный антагонист кальция с преобладающим влиянием на сосуды, проявляющий антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, снижая артериальное давление и потребность миокарда в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальном (подъязычном) приеме. Максимум действия достигается через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке.

Показания

  • лечение гипертонических кризов при артериальной гипертензии (повышенном артериальном давлении или АД).

Формы выпуска

Капли для приема внутрь 20 мг в 1 мл (30 капель) во флаконах 5 мл и 25 мл.

Инструкция по применению и режим дозирования

Фармадипин предназначен для лечения гипертонических кризов в качестве препарата скорой помощи. Не рекомендуется применять Фармадипин для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или на сахар, как можно дольше держа во рту.

При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм ртутного столба - 220/110 мм ртутного столба) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления.

Побочное действие

  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: аллергический (ангионевротический) отек, включая отек гортани, зуд, крапивница, сыпь, анафилактические/анафилактоидные реакции;
  • тревога;
  • расстройства сна, сонливость;
  • головная боль, головокружение;
  • мигрень;
  • тремор (ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям);
  • парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • дизестезия (возникновение болевых ощущений на лёгкий тактильный раздражитель либо спонтанно);
  • гипергликемия (повышение уровня сахара в крови);
  • нарушение зрения;
  • боль в глазах;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений или ЧСС);
  • усиленное сердцебиение;
  • боль в груди (стенокардия);
  • отеки;
  • артериальная гипотензия (пониженное АД);
  • потеря сознания;
  • носовое кровотечение;
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • запор;
  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
  • метеоризм (вздутие живота);
  • сухость во рту;
  • гиперплазия (разрастание, увеличение в объеме) десен;
  • дисфагия (расстройство акта глотания);
  • кишечная непроходимость;
  • язва кишечника;
  • недостаточность гастроэзофагеального (между пищеводом и желудком) сфинктера;
  • транзиторное повышение активности ферментов печени;
  • желтуха;
  • эритема (ограниченное интенсивное покраснение кожи, обусловленное расширением сосудов дермы);
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • фоточувствительность (повышенная чувствительность к ультрафиолетовому облучению);
  • пурпура (мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в кожу, под кожу или в слизистые оболочки);
  • мышечные судороги;
  • отеки суставов;
  • артралгия (боль в суставе);
  • миалгия (боль в мышце);
  • полиурия (увеличенное образование мочи);
  • дизурия (нарушение процесса мочеиспускания);
  • эректильная дисфункция;
  • недомогание;
  • неспецифическая боль;
  • лихорадка (повышенная температура тела);
  • значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации (у пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе).

Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность к нифедипину и вспомогательным веществам препарата;
  • беременность (до 20 недель) и период лактации (грудное вскармливание);
  • кардиогенный шок;
  • сочетание с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);
  • аортальный стеноз высокой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
  • илеостома или колостома (противоестественный задний проход, когда открытый конец ободочной кишки выводят наружу при помощи создания искусственного свища).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Фармадипина противопоказано до 20 недели беременности.

Данные по безопасности и эффективности применения нифедипина на основании хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентотоксических и фетотоксического эффектов при введении во время и после периода органогенеза.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Но окончательно не выяснено, являются ли эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей. Несмотря на это, любое применение препарата Фармадипин при беременности после 20 недели требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения. Вопрос о терапии препаратом должно рассматриваться только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности значительного снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для лиц пожилого возраста при внезапном повышении АД первоначальная разовая доза - не более 3 капель (2 мг) под язык.

Особые указания

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм ртутного столба), выраженной сердечной недостаточности Фармадипин следует применять с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Фармадипин пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкции. В единичных случаях описаны симптомы обструкции при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармадипин нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостома после проктоколэктомии).

Применение препарата Фармадипин может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому, препараты, ингибирующие или индуцирующие эту систему ферментов, могут менять клиренс нифедипина. При одновременном применении препарата Фармадипин с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть указание на возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяются пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Фармадипин содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг в 1 дозе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности у каждого конкретного пациента, могут нарушать способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особенно это касается начала лечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении Фармадипина с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении Фармадипина с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении Фармадипина с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его площади под фармакокинетической кривой (AUC) при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении Фармадипина с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол (алкоголь) может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Аналоги лекарственного препарата Фармадипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адалат;
  • Кальцигард ретард;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Никардия;
  • Нифадил;
  • Нифебене;
  • Нифегексал;
  • Нифедекс;
  • Нифедикап;
  • Нифедикор;
  • Нифедипин;
  • Нифекард ХЛ;
  • Нифелат;
  • Нифесан;
  • Санфидипин;
  • Спониф 10;
  • Фенигидин.

Аналоги препарата Фармадипин по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

  • Адалат;
  • Акридипин;
  • Алтиазем РР;
  • Амлодипин;
  • Амлодифарм;
  • Амлорус;
  • Анкардин;
  • Блокальцин;
  • Бреинал;
  • Веракард;
  • Верапамил;
  • Вертизин;
  • Дилкардия;
  • Дилтиазем;
  • Дилцерен;
  • Диуманкал;
  • Занидип;
  • Зильден;
  • Изоптин;
  • Каверил;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корди Кор;
  • Кортиазем;
  • Лацидипин;
  • Лекоптин;
  • Лерканорм;
  • Лерникор;
  • Нимодипин;
  • Нитремед;
  • Нифесан;
  • Норваск;
  • Нормодиваск;
  • Нормодипин;
  • Октидипин;
  • Омелар Кардио;
  • Осмо-Адалат;
  • Плендил;
  • Позикор;
  • Прокорум;
  • Сакур;
  • Стамло М;
  • Стугерон;
  • Тенокс;
  • Тиакем;
  • Фелодип;
  • Фелодипин;
  • Финоптин;
  • Форидон;
  • Цинедил;
  • Циннаризин;
  • Циннарон;
  • Циннасан;
  • ЭсКорди Кор.

Отзыв врача терапевта

У моих пациентов-гипертоников, даже при условии, что они постоянно получают антигипертензивные препараты, случаются гипертонические кризы. Для оказания помощи в таких ситуациях я рекомендую им иметь при себе препарат Фармадипин. Его можно применять, накапав раствор прямо под язык, если под рукой не оказалось кусочка сахара или хлеба. Фармадипин действует довольно быстро, возвращая артериальное давление к нормальным значениям и улучшая самочувствие пациента. Я всегда советую использовать минимальную эффективную дозу лекарства и увеличивать ее только при неэффективности привычной дозы. Переносится препарат хорошо, не вызывает побочных реакций.

Консультант: Елена Залужанская - Педиатрия, клиническая лабораторная диагностика
Специальность: Врач-педиатр участковый

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Консультации (0):
Отзывы и комментарии (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей