Леркамен
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леркамен. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леркамена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леркамена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Леркамен - селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина (действующее вещество препарата Леркамен) обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Длительность терапевтического действия - 24 ч.
Состав
Лерканидипина гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Показания
- эссенциальная гипертензия 1-2 степени тяжести.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.
При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- «приливы» крови к коже лица;
- стенокардия;
- боль за грудиной;
- обморок;
- тошнота, рвота;
- диспепсия;
- диарея;
- эпигастральная боль;
- кожная сыпь;
- миалгия;
- полиурия;
- реакции повышенной чувствительности;
- периферические отеки;
- астения;
- повышенная утомляемость;
- инфаркт миокарда (редко);
- поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
- боль в грудной клетке.
Противопоказания
- нелеченая сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет
Особые указания
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Леркамен можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты 3 класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении Леркамена (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол (алкоголь) может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Аналоги лекарственного препарата Леркамен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Занидип Рекордати;
- Леркамен 10;
- Леркамен 20;
- Лерканидипина гидрохлорид.
Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):
- Аген;
- Адалат;
- Акридипин;
- Алтиазем РР;
- Амлодипин;
- Амлотоп;
- Верапамил;
- Вертизин;
- Дилтиазем;
- Изоптин;
- Калчек;
- Кардилопин;
- Кордафлекс;
- Кордипин;
- Коринфар;
- Коринфар ретард;
- Лекоптин;
- Ломир;
- Никардия;
- Нимотоп;
- Нифедикап;
- Нифедипин;
- Нифекард;
- Нифелат;
- Нормодипин;
- Престанс;
- Прокорум;
- Стамло;
- Теночек;
- Фелодипин;
- Финоптин;
- Циннаризин;
- Эквакард;
- Экватор;
- Эксфорж;
- Энанорм.
