Вальпарин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальпарин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальпарина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальпарина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения судорог при эпилепсии, синдромах Веста и Леннокса-Гасто у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Вальпарин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в центральной нервной системе (ЦНС), что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Состав
Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата - около 100%. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема. Связь с белками плазмы высокая (90-95%), дозозависимая и насыщаемая. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронида. Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома Р450. После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением (ХР) максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в течение 2-8 часов.
Показания
- лечение у взрослых и детей генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;
- парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Формы выпуска
Таблетки 300 мг и 500 мг пролонгированного действия.
Сироп для детей 50 мг в 1 мл во флаконах 100 мл (иногда ошибочно называют раствор).
Инструкция по применению и режим дозирования
Вальпарин ХР предназначен для приема внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, предпочтительно во время еды. Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии. Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 5-15 мг на 1 кг массы тела в сутки, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг на 1 кг массы тела в неделю. Максимальная доза - 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг на 1 кг массы тела в сутки).
При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг на 1 кг массы тела в сутки с последующим повышением дозы на 5-10 мг на 1 кг массы тела в неделю.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг на 1 кг массы тела, максимальная - 50 мг на 1 кг массы тела. При комбинированной терапии - 30-100 мг на 1 кг массы тела в сутки.
У детей массой тела до 20 кг не следует применять таблетки Вальпарин ХР.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- гепатит (воспаление паренхимы печени);
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- кожная сыпь, зуд;
- фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
- мультиформная эритема;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
- тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
- нарушение сознания, кома;
- нарушение менструального цикла;
- вторичная аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
- анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов, гипераммониемия, креатининемия;
- выпадение волос;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
- острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза);
- порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, усиленным их выделением с мочой и калом);
- тромбоцитопения;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток Вальпарин ХР);
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата Вальпарин при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение у детей
Риск развития побочных эффектов со стороны печени у детей повышен.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста режим дозирования Вальпарина ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
Особые указания
До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.
Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин следует приостановить. Если пациент получает одновременно салицилаты, то их следует также немедленно отменить, поскольку салицилаты и вальпроевая кислота имеют общие пути метаболизма.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:
- неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;
- рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.
Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.
В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода.
Следует подчеркнуть, что при лечении как препаратом Вальпарин, так и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое, изолированное и временное повышение активности печеночных трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы при необходимости пересмотреть дозу и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.
Перед началом терапии, перед хирургическим вмешательством, при возникновении гематом или спонтанных кровотечений необходим общий анализ крови (включая определение числа тромбоцитов, времени кровотечения и показателей коагулограммы).
При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота и таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота и/или анорексия необходимо определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита. При повышенной активности ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить, принимая альтернативные терапевтические меры.
При применении Вальпарина у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении Вальпарина в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
Не рекомендуется назначать препарат Вальпарин пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных было описано несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол (алкоголь).
Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина.
Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые комбинации
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Комбинации, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения.
Карбапенемы, монобактамы, в том числе меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы Вальпарина в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.
Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы Вальпарина в ходе лечения фелбаматом и после его отмены.
Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови.
Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости - коррекция их доз.
Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.
Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпарин потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата.
Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови.
Зидовудин: Вальпарин может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови.
Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов Вальпарина вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса.
Прочие формы взаимодействий
Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.
Аналоги лекарственного препарата Вальпарин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ацедипрол;
- Валопиксим;
- Вальпроат натрия;
- Вальпроевая кислота;
- Депакин;
- Дипромал;
- Конвулекс;
- Конвульсофин;
- Миродепт Лонг;
- Энкорат.
Аналоги препарата Вальпарин по фармакологической группе (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Валопиксим;
- Вимпат;
- Габапентин;
- Гапентек;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Диазепам;
- Дифенин;
- Загретол;
- Зептол;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Карбапин;
- Катэна;
- Клоназепам;
- Клонотрил;
- Конвалис;
- Конвулекс;
- Конвульсан;
- Ламептил;
- Ламолеп;
- Ламотриджин;
- Леветинол;
- Леветирацетам;
- Летирам;
- Мазепин;
- Малиазин;
- Мисолин;
- Прегабалин;
- Пригабилон;
- Примидон;
- Релиум;
- Реплика;
- Ривотрил;
- Ропимат;
- Сабрил;
- Сейзар;
- Сибазон;
- Стазепин;
- Сторилат;
- Суксилеп;
- Тирапол;
- Топирамат;
- Топсавер;
- Торэпимат;
- Фенобарбитал;
- Фимазепсин;
- Финлепсин;
- Хлоракон;
- Элсетор;
- Энкорат;
- Эпиал;
- Эпимакс;
- Эпитерра;
- Эпитоп.
Отзыв врача невролога
Препарат Вальпарин эффективен при различных формах эпилепсии. Удобен он тем, что выпускается в форме сиропа для маленьких детей и в форме таблеток для взрослых и детей постарше. Благодаря этому лекарство легко дозировать. На фоне постоянной терапии Вальпарином снижается частота возникновения судорожных припадков, нередко удается достигнуть длительной ремиссии заболевания. Побочные реакции на препарат бывают, но чаще в начале лечения, и со временем проходят. Проявляются они тошнотой, головокружением, нарушением стула.
