Эксхол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксхол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксхола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксхола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цирроза печени, гепатита, муковисцидоза, желчнокаменной болезни у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Эксхол - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота или УДХК (действующее вещество препарата Эксхол) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного содержимого повреждать клеточные мембраны при рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя образование желчи в клетках печени, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза (застоя желчи).
УДХК уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы, уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуностимулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и других).
Состав
Урсодезоксихолевая кислота + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Эксхол быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80% принятой дозы. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична. У некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени, но в организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом.
Показания
- желчнокаменная болезнь, а именно холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно;
- холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1,5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии;
- первичный билиарный цирроз печени (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени);
- хронический активный гепатит с холестатическим синдромом;
- острый гепатит;
- муковисцидоз печени;
- врожденная атрезия желчного протока;
- билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит;
- билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей;
- профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств;
- нормализация функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени;
- трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Формы выпуска
Капсулы 250 мг.
Таблетки 500 мг.
Суспензия для приема внутрь 250 мг в 5 мл во флаконах 250 мл.
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы и таблетки Эксхол следует принимать внутрь, таблетки не разжевывать, запивать водой. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять Эксхол в суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует: пациентам с массой тела менее 60 кг - 2 капсулы или 1 таблетка в сутки, от 61 кг до 80 кг - 3 капсулы в сутки, от 81 кг до 100 кг - 4 капсулы или 2 таблетки в сутки, более 100 кг - 5 капсул в сутки.
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата Эксхол в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
Средняя доза - 1 капсула Эксхола ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием Эксхола следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером. Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Эксхола для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза
Суточная доза - 10-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Суточная доза - 12-15 мг на 1 кг массы тела, при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Суточная доза - 20 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг на 1 кг массы тела в сутки при необходимости.
Неалкогольный стеатогепатит
Средняя суточная доза - 10-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза - 10-15 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза - 10 мг на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
- транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
- кожный зуд;
- аллергические реакции, в том числе крапивница;
- диарея;
- кальцинирование желчных камней;
- острые боли в правой верхней части живота.
Противопоказания
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности;
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона;
- тяжелые нарушения функции почек;
- повышенная чувствительность к УДХК;
- неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Эксхол не следует применять при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения УДХК рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Применение у детей
Детям рекомендуется применять Эксхол в суспензии.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
Для успешного проведения литолизиса с помощью Эксхола необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, то есть не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении УДХК с целью растворения желчных камней в первые 3 месяца лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 месяца.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Эксхол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема Эксхола.
УДХК может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.
В отдельных случаях Эксхол может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение Эксхола (500 мг в сутки) и розувастатина (20 мг в сутки) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и Эксхола рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 ЗА. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 ЗА, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Аналоги лекарственного препарата Эксхол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Гринтерол;
- Ливодекса;
- Урсосан форте;
- Урбихол;
- Урдокса;
- Урсо;
- Урсодез;
- Урсодезоксихолевая кислота;
- Урсодекс;
- Урсодиолизин;
- Урсолив;
- Урсолит;
- Урсомик;
- Урсоприм;
- Урсором;
- Урсосан;
- Урсофальк;
- Урцевел;
- Холудексан;
- Экурохол.
Аналоги препарата Эксхол по фармакологической группе (гепатопротекторы):
- Адеметионин;
- Альфа-липоевая кислота;
- Антралив;
- Берлитион;
- Бициклол;
- Бонджигар;
- Витанорм;
- ГепаМерц;
- Гепабене;
- Гепаретта;
- Гепатосан;
- Гепатофальк планта;
- Гепафор;
- Гептор;
- Гептразан;
- Гептрал;
- Гептронг;
- Глутаргин;
- Дипана;
- Кавехол;
- Карсил;
- Кедростат;
- Лаеннек;
- Ларнамин;
- Легалон;
- Ливенциале;
- Ливодекса;
- Максар;
- Метионин;
- Моликсан;
- НеоГеп;
- Октолипен;
- Орнилатекс;
- Орниприм;
- Политион;
- Прогепар;
- Ропрен;
- Самеликс;
- Сибектан;
- Силегон;
- Сирепар;
- Тиоктовая кислота;
- Тиолипон;
- Тиотриазолин;
- Тыквеол;
- Урбихол;
- Урдокса;
- Урсолив;
- Урсолит;
- Форливер Хелп;
- Фосфоглив;
- Фосфонциале;
- Хепабос;
- Холудексан;
- Экурохол;
- Энтофит Гепато;
- Эрбисол;
- Эслидин;
- Эспа-Липон;
- Эссенциале;
- Эссенциглив;
- Эсслиал форте;
- Эссливер;
- Эсфолив.
Отзыв врача педиатра
У меня на участке есть ребенок, который родился с атрезией желчевыводящих путей и был прооперирован по этому поводу. С момента операции и вот уже на протяжении четырех лет он постоянно принимает препарат Эксхол в суспензии. На фоне терапии в течение всего времени состояние ребенка удовлетворительное, год назад он переведен с лечебного питания на обычную диету с некоторыми ограничениями. Все показатели функционального состояния печени - в допустимых при данном заболевании пределах. Переносит ребенок препарат Эксхол неплохо. Мама отмечает, что стул не всегда бывает устойчивым, со склонностью к диарее, и что иногда ребенка беспокоит кожный зуд.
