Циркадин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Циркадин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Циркадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Циркадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Циркадин - снотворный препарат. Мелатонин (действующее вещество препарата Циркадин) является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.
Предполагается, что влияние мелатонина на его мембранные рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.
Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.
Циркадин в дозе 2 мг в сутки в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.
Состав
Мелатонин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект «первого прохождения» через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Сопутствующий прием пищи замедляет абсорбцию мелатонина. В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата.
Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь. Выведение осуществляется на 89% почками в виде метаболитов, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.
Показания
- первичная бессонница, характеризующаяся плохим качеством сна, у пациентов старше 55 лет (кратковременное лечение в качестве монотерапии).
Формы выпуска
Таблетки 2 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Циркадин принимают внутрь, по 2 мг 1 раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1-2 часа до предполагаемого сна.
Таблетки следует проглатывать целиком для сохранения замедленного высвобождения лекарства. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.
Курс лечения может составлять до 13 недель.
Побочное действие
- опоясывающий герпес;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- реакции гиперчувствительности;
- гипокалиемия, гипонатриемия;
- раздражительность, нервозность, беспокойство;
- бессонница, сонливость;
- необычные сновидения, ночные кошмары;
- тревога;
- перемены настроения;
- агрессия;
- ажитация (двигательное беспокойство, нередко протекающее с сильным эмоциональным возбуждением, сопровождаемым чувством тревоги и страха);
- плаксивость;
- симптомы стресса;
- дезориентация;
- плохое качество сна, раннее утреннее пробуждение;
- увеличение либидо (полового влечения);
- сниженное настроение;
- депрессия;
- мигрень;
- головная боль, головокружение;
- вялость;
- обморок;
- нарушение памяти;
- нарушение концентрации внимания;
- синдром беспокойных ног;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- снижение остроты зрения;
- нечеткость зрения;
- повышенное слезотечение;
- позиционное вертиго (доброкачественное системное головокружение, возникающее при движениях головы, чаще в горизонтальном положении тела);
- стенокардия напряжения (преходящие приступы ишемии миокарда, возникающие вследствие физического или эмоционального напряжения при повышении потребности сердечной мышцы в кислороде);
- ощущение сердцебиения;
- артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление (АД));
- абдоминальная боль (боль в животе);
- диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
- язвенный стоматит, глоссит (воспалительное заболевание полости рта, сопровождающееся очаговой деструкцией слизистой оболочки полости рта, языка);
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- образование пузырей на слизистой оболочке полости рта;
- вздутие живота;
- гиперсекреция слюны;
- неприятный запах изо рта;
- гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипертриглицеридемия;
- дерматит;
- потливость по ночам;
- зуд и генерализованный зуд;
- сыпь на коже;
- сухость кожи;
- экзема;
- псориаз;
- поражение ногтей;
- отек Квинке;
- отек рта, отек языка;
- боль в конечностях;
- артрит (воспаление сустава);
- мышечный спазм;
- боль в шее;
- ночные судороги;
- глюкозурия, протеинурия, гематурия (сахар, белок, кровь в моче);
- полиурия (увеличенное образование мочи);
- никтурия (потребность просыпаться ночью для мочеиспускания один или более раз);
- менопаузные симптомы;
- приапизм (длительная, обычно болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением);
- простатит (воспаление предстательной железы);
- галакторея (патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с процессом кормления ребёнка);
- астения (нервно-психическая слабость);
- боль в груди;
- жажда;
- отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;
- аутоиммунные заболевания;
- печеночная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности. В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина при беременности и женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется.
В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. Не рекомендуется применять Циркадин в период грудного вскармливания.
Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупный рогатый скот и приматов, указывают на то, что мелатонин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан для детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожает безопасности больного.
Клинические данные по применению Циркадина у больных с аутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Цикардин не рекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.
Это препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью любой степени тяжести, так как фармакокинетика мелатонина у таких пациентов не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Циркадин вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro. Клиническое значение этого факта до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует ферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие Циркадина с другими активными веществами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован ферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 - CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор CYP2D), который повышает уровень мелатонина в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет стимуляции CYP1А2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые способны повышать концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1А2.
Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать концентрацию мелатонина в плазме крови.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику Циркадина не проводились.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема Циркадина не следует употреблять алкоголь (этанол), так как он снижает эффективность препарата.
Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между Циркадином и золпидемом в течение одного часа после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации по сравнению с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему (ЦНС). Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с Циркадином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий по сравнению с монотерапией имипрамином, а также к усилению ощущения помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Аналоги лекарственного препарата Циркадин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Велсон;
- Какспал Нео;
- Меладапт;
- Мелаксен;
- Меларена;
- Меларитм;
- Мелатонин;
- Соннован.
Аналоги препарата Циркадин по фармакологической группе (снотворные средства):
- Анданте;
- Барбитал;
- Белсомра;
- Берлидорм;
- Бромизовал;
- Валокордин Доксиламин;
- Велсон;
- Геминеврин;
- Гипноген;
- Дифенгидрамина гидрохлорид;
- Доксиламин;
- Донормил;
- Дормикум;
- Золпидем;
- Зопиклон;
- Ивадал;
- Имован;
- Какспал Нео;
- Меладапт;
- Мелаксен;
- Меларена;
- Мелатонин;
- Нитразадон;
- Нитразепам;
- Нитрам;
- Нитрест;
- Нитросан;
- Онириа;
- Пиклодорм;
- Радедорм;
- Релаксон;
- Реслип;
- Рогипнол;
- Санвал;
- Сигнопам;
- Слипзон;
- Сновител;
- Сомнол;
- Соната Адамед;
- Соннован;
- Торсон;
- Фенобарбитал;
- Флормидал;
- Эстазолам;
- Эуноктин.
Отзыв врача невролога
Довольно часто ко мне обращаются мужчины и женщины с жалобами на трудности при засыпании, беспокойный сон с частыми пробуждениями. В таких ситуациях я назначаю препараты, содержащие мелатонин, и Циркадин в том числе, особенно, если пациент старше 55 лет. Со слов пациентов, эффект заметен с первого дня приема лекарства. Если ложиться спать через 1,5-2 часа после приема таблетки, то сон наступает примерно через 10-15 минут. Кроме того, почти все пациенты отмечают, что перестали просыпаться по ночам без причины, как это было раньше. Переносится Циркадин хорошо. Иногда бывает сухость во рту, легкое головокружение, которые не нарушают качества жизни.
