Изоптин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изоптин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изоптина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изоптина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики ИБС, артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Изоптин - селективный блокатор кальциевых каналов 1 класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Состав
Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После внутривенного введения начальный период полувыведения - около 4 минут, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания
- лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия);
- лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
- артериальная гипертензия;
- гипертонический криз;
- гипертрофическая кардиомиопатия.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг и 80 мг.
Раствор для внутривенного введения 5 мг в 2 мл (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240 мг (Изоптин СР 240).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки: внутрь - по 40-80 мг 3-4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период.
Раствор для инъекций: внутривенно, под контролем ЭКГ и АД, либо медленно (в течение 2 минут) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности - повторно 5 мг через 5-10 минут), либо капельно (в виде капельницы) (для поддержания эффекта) - 5-10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза - 100 мг в сутки.
Побочное действие
- брадикардия (менее 50 уд./мин);
- выраженное снижение АД;
- развитие или усугубление сердечной недостаточности;
- тахикардия;
- стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
- аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков);
- при быстром внутривенном введении - AV-блокада 3 степени, асистолия, коллапс;
- головокружение;
- головная боль;
- обморок;
- тревожность;
- заторможенность;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- сонливость;
- депрессия;
- экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
- тошнота, запор (редко - диарея);
- гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);
- повышение аппетита;
- повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ;
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- гиперемия кожи лица;
- многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
- увеличение массы тела;
- агранулоцитоз;
- гинекомастия;
- гиперпролактинемия;
- галакторея;
- артрит;
- транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при внутривенном введении);
- отек легких;
- бессимптомная тромбоцитопения;
- периферические отеки.
Противопоказания
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность;
- выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- брадикардия;
- синдром слабости синусового узла или СССУ;
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада 2 и 3 степени (кроме больных с кардиостимулятором);
- трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором);
- одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Изоптин противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде 1 степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать внутривенного введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (внутривенно) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Аналоги лекарственного препарата Изоптин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Верапамил;
- Верапамила гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой;
- Изоптин СР 240.
Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):
- Амловас;
- Амлодипин;
- Амлонг;
- Амлонорм;
- Амлотоп;
- Амлотоп Форте;
- Апроваск;
- Валз Комби;
- Вамлосет;
- Верапамил;
- Веро Амлодипин;
- Дальнева;
- Дилтиазем;
- Дилтиазем ретард;
- Диотензин;
- Изоптин СР 240;
- Кадуэт;
- Калчек;
- Кальцигард ретард;
- Кардилопин
- Ко-Вамлосет;
- Ко-Дальнева;
- Ко-Эксфорж;
- Кордафлекс;
- Кордипин XЛ;
- Кордипин ретард;
- Коринфар;
- Коринфар ретард;
- Леркамен;
- Леркамен Дуо;
- Лерканидипин;
- Лизиноприл АМЛ;
- Лозап АМ;
- Небилонг АМ;
- Нимодипин натив;
- Нимопин;
- Нимотоп;
- Нипертен Комби;
- Нитремед;
- Нифедипин;
- Нифекард ХЛ;
- Норваск;
- Нормодипин;
- Парнавел Амло;
- Престанс;
- Сакур;
- Сартавель Амло;
- Стугерон;
- Тарка;
- Тенлиза;
- Тенокс;
- Теночек;
- Фелодип;
- Фелодипин;
- Эгипрес;
- Эквакард;
- Эквамер;
- Экватор;
- Эксфорж.
