Рокситромицин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рокситромицин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рокситромицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рокситромицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, гайморита, уретрита, флегмоны, пародонтита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Рокситромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность Рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae).
In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiat rachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibactenum acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp.; Acinetobacter spp., семейство Enterobacteriaceae.
Состав
Рокситромицин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки не оказывает влияния на всасывание. Прием с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 часов. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает в клетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Рокситромицин в незначительных количествах выводится в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени, большая часть (более 50% активного вещества) выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% - легкими.
Показания
Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к Рокситромицину возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит (в том числе гайморит);
- инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями, такими как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит;
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, рожа, импетиго, фурункулез и другие);
- инфекции мочеполового тракта (за исключением гонококковой инфекции), вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum (уретрит, цервицит и другие);
- инфекции в одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов (пародонтит, периодонтит и другие).
Формы выпуска
Таблетки 50 мг, 150 мг и 300 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Рокситромицин следует принимать внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 150 мг 2 раз в сутки с интервалом 12 часов или 300 мг однократно.
Дети от 3 до 12 лет (при массе тела не менее 30 кг): суточная доза составляет 5-8 мг на 1 кг массы тела в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- боли в животе;
- диарея (иногда с кровью);
- анорексия (отказ от еды);
- метеоризм (вздутие живота);
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- псевдомембранозный колит (воспаление слизистой оболочки толстого кишечника);
- повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT)) и/или щелочной фосфатазы;
- острый холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (воспаление паренхимы печени, иногда с развитием желтухи);
- головокружение, головная боль;
- парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
- изменения вкусовых ощущений (включая агевзию (потерю вкусовой функции языка));
- нарушения обоняния (включая аносмию (потерю обоняния));
- галлюцинации;
- временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха);
- кожные реакции: сыпь, покраснение, пурпура (мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в кожу, под кожу или в слизистые оболочки);
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- эозинофилия;
- анафилактический шок;
- многоформная экссудативная эритема;
- развитие суперинфекции, кандидоза (молочницы).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рокситромицину, другим компонентам препарата или к другим макролидам;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- порфирия (почти всегда наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, усиленным их выделением с мочой и калом);
- одновременный прием сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин);
- одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
- детский возраст до 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рокситромицин противопоказан при беременности.
Рокситромицин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам старше 65 лет применять препарат с осторожностью.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролем функции печени и при необходимости с коррекцией дозы.
При назначении препарата Рокситромицин пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста, необходимости в коррекции дозы нет.
При развитии суперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.
Как и другие макролиды, Рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем, применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля за состоянием пациента.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели, после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Рокситромицин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (таких как, головокружение, галлюцинации) пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Рокситромицин не назначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин или дигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетание может спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитием некроза конечностей.
При одновременном применении некоторых антибиотиков группы макролидов с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание/мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.
Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд или пимозид, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их плазменных концентраций вследствие взаимодействия с ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов. Поэтому совместное применение данных препаратов с Рокситромицином противопоказано. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) может приводить к увеличению протромбинового времени. Рекомендуется регулярно определять международное нормализованное отношение (МНО) при одновременном применении рокситромицина с непрямыми антикоагулянтами.
Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.
При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что может приводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такими симптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечной проводимости или нарушения сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающих Рокситромицин и дигоксин (или другие сердечные гликозиды), рекомендуется регулярно контролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.
Рокситромицин, как и другие макролиды следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты 1A и 3 класса (требуется ЭКГ-контроль), так как макролиды, включая Рокситромицин, также как и эти антиаритмические препараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектов удлинения интервала QT этих препаратов.
При одновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития его побочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Рокситромицина и колхицина, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
При одновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовых рецепторов - алкалоидами спорыньи (в том числе бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид), наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Рокситромицина и агонистов допаминовых рецепторов - алкалоидов спорыньи, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
Рокситромицин, как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином.
Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между Рокситромицином и триазоламом.
Одновременное применение Рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызывать повышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило, коррекции режима дозирования.
При одновременном применении с карбамазепином, ранитидином, гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.
Аналоги лекарственного препарата Рокситромицин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Брилид;
- РоксиГексал;
- Роксид;
- Роксилор;
- Роксимизан;
- Рулид;
- Рулицин;
- Эспарокси;
- Элрокс.
Аналоги препарата Рокситромицин по фармакологической группе (макролиды и азалиды):
- Азивок;
- Азидроп;
- Азитрокс;
- Азитромицин;
- Арвицин;
- Бактикап;
- Бензамицин;
- Биноклар;
- Брилид;
- Вильпрафен;
- Грюнамицин;
- Динабак;
- ЗИ-Фактор;
- Зиромин;
- Зитноб;
- Зитролид;
- Зитроцин;
- Илозон;
- Клабакс;
- Кларитромицин;
- Класине;
- Клацид;
- Коатер;
- Криксан;
- Ланцид Кит;
- Макропен;
- Мицетинум;
- Олеандомицин;
- Олететрин;
- Пилобакт;
- Ровамицин;
- Ромиклар;
- Сафоцид;
- Спирамицин;
- Суитрокс;
- Сумазид;
- Сумаклид;
- Сумамед;
- Сумамецин;
- Сумамокс;
- Суматролид солютаб;
- Тремак;
- Фромилид;
- Хелитрикс;
- Хемомицин;
- Экозитрин;
- Экомед;
- Элрокс;
- Эомицин;
- Эритромицин;
- Эрифлюид;
- Эрициклин;
- Эрмицед.
Отзыв врача хирурга
Лечение пациентов с флегмонами, рожистым воспалением, фурункулами или карбункулами всегда подразумевает назначение противомикробной терапии. Антибиотик Рокситромицин становится препаратом выбора, когда у пациента имеется непереносимость бета-лактамных антибиотиков. Стараемся всегда делать анализ для уточнения чувствительности возбудителя к Рокситромицину. Как правило, назначаем десятидневный курс терапии. Пациенты хорошо переносят лечение. Бывает, что некоторые из них жалуются на тошноту, дискомфорт в области желудка, нарушения стула, но по окончании терапии все эти симптомы проходят. Одновременно с Рокситромицином и в течение 10 дней после лечения им стараемся всем пациентам назначать пробиотики, восстанавливающие нормальную микрофлору в кишечнике.
